近日，美國(guó)化學(xué)會(huì)旗下藥物化學(xué)領(lǐng)域著名期刊《藥物化學(xué)》在線發(fā)表了武漢大學(xué)洪學(xué)傳教授團(tuán)隊(duì)在近紅外二區(qū)（NIR-II，1000-1700 nm）單分子靶向治療研究的最新進(jìn)展（J. Med. Chem. 2022, 65, 3, 2225–2237）。
順鉑在臨床的成功應(yīng)用開啟了金屬藥物應(yīng)用的新紀(jì)元。然而，在實(shí)踐中耐藥性、腫瘤復(fù)發(fā)和藥物全身毒性使患者無法完全治愈。他們成功地將電子受體單元轉(zhuǎn)化為NIR-II治療分子HL-PEG 2K，用于靶向化學(xué)-光熱協(xié)同治療。螯合之后，HL-PEG 2k表現(xiàn)出波長(zhǎng)紅移、光熱轉(zhuǎn)換效率提高以及優(yōu)異的抗腫瘤作用。利用HL-PEG 2K的高腫瘤攝取與NIR-II熒光的優(yōu)勢(shì)，可實(shí)現(xiàn)原位精確定位膠質(zhì)瘤，指導(dǎo)化學(xué)光熱治療。其開發(fā)的化合物能有效破壞溶酶體膜，進(jìn)而加劇線粒體功能障礙，最終使得癌細(xì)胞發(fā)生凋亡。與傳統(tǒng)的金屬藥物相比，HL-PEG2k具有更優(yōu)異的生物相容性，是治療腫瘤的潛在的優(yōu)異治療分子。
